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氫溴酸西酞普蘭片
圖片展示

產(chǎn)品描述
品牌:四川科倫藥業(yè)股份有限公司
單位:盒
規(guī)格:20mg*14s
詳細介紹
  • 通用名稱:

  • 氫溴酸西酞普蘭片

  • 功能主治:

  • 各種類型的抑郁癥。

  • 用法用量:

  • 口服,成人:每日 20mg~60mg ,一日一次。從每日20mg開始,根據(jù)病情嚴重程度及患者反應(yīng)可酌情增加至60mg,即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經(jīng)過2-3周的治療方可判定療效。為防止復(fù)發(fā),治療至少持續(xù)6個月。
    臨床試驗未見戒斷癥狀的報道,但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現(xiàn)戒斷癥狀,因此需要經(jīng)過1周的逐步減量方可停藥。
    超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者,劑量減半,常用量每日10-30mg,從每日10mg開始,推薦常用劑量為每日20mg,每日最大劑量為40mg。
    若出現(xiàn)失眠或嚴重的靜坐不能,在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。

  • 劑型:

  • 片劑

  • 不良反應(yīng):

  • 本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應(yīng)中,與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應(yīng)報道暫時認為可能與本品有關(guān);血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速、戒斷綜合癥。
    在國外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件,但不一定是由本品引起的。
    心血管系統(tǒng):心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血,短暫腦缺血發(fā)作、房顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯。
    神經(jīng)系統(tǒng):感覺異常、偏頭痛、運動機能亢進、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運動功能減退、神經(jīng)痛、肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵。
    內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、男子乳腺發(fā)育。
    消化系統(tǒng):唾液增多、胃腸脹氣、胃炎、胃腸炎、口腔炎、噯氣、痔瘡、吞咽困難、磨牙、齒齦炎、食道炎、大腸炎、胃潰瘍、膽囊炎、膽石癥、十二指腸潰瘍、胃食道返流、舌炎、黃疸、憩室炎、直腸出血、呃道。
    全身:潮紅、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感樣癥狀、枯草熱。
    血液系統(tǒng):紫癜、貧血、鼻衄、白細胞增多癥、白細胞減少癥、淋巴結(jié)病、栓塞、粒細胞減少、淋巴細胞增多癥、淋巴細胞減少癥、低色素性貧血、凝血功能異常、牙齦出血。
    代謝、營養(yǎng)方面:體重減少、體重增加、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、口渴、眼干、堿性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、膽紅素血癥、低血鉀、肥胖、低血糖、肝炎、脫水。
    肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、肌無力、骨骼痛、滑囊炎、骨質(zhì)疏松。
    精神系統(tǒng):注意力減退、健忘、幻覺、欣快感、精神消沉、錯覺、妄想癥、情緒不穩(wěn)定、驚慌、精神病、緊張性精神障礙、憂郁。
    女性生殖系統(tǒng):閉經(jīng)、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、陰道出血。
    呼吸系統(tǒng):咳嗽、支氣管炎、呼吸困難、肺炎、哮喘、喉炎、支氣管痙攣、痰多。
    皮膚和附屬物:皮疹、搔癢、光敏性反應(yīng)、蕁麻疹、痤瘡、皮膚變色、濕疹、脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、鱗癬、多毛癥、少汗色素沉著、角膜炎、蜂窩織炎、肛門搔癢。
    特殊感覺:適應(yīng)性調(diào)節(jié)障礙、味覺顛倒、耳鳴、結(jié)膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、復(fù)視、流淚異常、白內(nèi)障、味覺喪失。
    泌尿系統(tǒng):多尿癥、尿頻、尿儲留、排尿困難、顏面水腫、血尿、少尿、腎盂腎炎、腎結(jié)石、腎臟疼痛。

  • 禁忌:

  • 對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI'S)同時使用(見注意)。

  • 注意事項:

  • 1.與單胺氧化酶抑制劑(MAOI's)的相互作用
    在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI's)的患者,曾報道發(fā)生嚴重或致命的反應(yīng),如體溫過高、僵直、肌陣臠、重要生命體征的自主不穩(wěn)定快速波動,包括精神極度興奮所致的精神狂亂譫語或昏迷等意識改變。在近期停止使用SSRI并開始使用MAOI's的患者也有發(fā)生上述反應(yīng)的同樣報道。有些病例表現(xiàn)出類似精神抑制藥所引起的惡性綜合癥。此外,有限的動物試驗資料顯示聯(lián)合使用SSRI和MAOI's,兩者的協(xié)同作用會升高血壓,并且引起行為激動。所以建議SSRI和MAOI's不可聯(lián)合使用,或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。
    2.告誡
    因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期,應(yīng)停用本品,并給予精神抑制藥作適當(dāng)治療。
    3.西酞普蘭可能會引發(fā)癲癇的發(fā)作,因此,有癲癇病史的患者慎用。
    4.西酞普蘭可能會引發(fā)躁狂的發(fā)作,因此,有躁狂病史的患者慎用。
    5.嚴重腎功能障礙患者應(yīng)慎用。
    6.臨床研究結(jié)果顯示,西酞普蘭可能會引發(fā)低鈉血癥和抗利尿激素分泌異常綜合癥,因此,在用藥過程中應(yīng)密切監(jiān)測上述疾病的癥狀發(fā)生,并及時停藥,采取適當(dāng)?shù)拇胧?br/>7.使用本品的患者應(yīng)避免操作危險的機械,包括駕駛汽力。
    8.使用本品的患者不應(yīng)同時服用含酒精的制品。

  • 成份:

  • 氫溴酸西酞普蘭。

  • 性狀:

  • 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

  • 孕婦及哺乳期婦女用藥:

  • 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此,除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風(fēng)險,否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。

  • 兒童用藥:

  • 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。

  • 老年用藥:

  • 老年患者用藥-超過65歲的老年患者應(yīng)酌情減量,具體見【用法用量】。

  • 藥物相互作用:

  • 本品不能與單胺氧化酶抑制劑(如用于治療抑郁癥的異卡波肼和嗎氯貝胺,用于治療帕金森氏病的鹽酸丙炔苯丙胺)同服,否則將導(dǎo)致嚴重的不良反應(yīng)。本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應(yīng)在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺(半衰期為1~2小時),則可在停藥1日后使用。
    中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物-由于西酞普蘭主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),其與其它作用于中樞神經(jīng)的藥物合用時應(yīng)謹慎。酒精-雖然在臨床試驗中西酞普蘭不會增強酒精對感知和運動神經(jīng)的作用,但同其它治療精神疾病藥物一樣,建議服用西酞普蘭的抑郁癥患者不服用含酒精制品。
    甲氰咪胍--受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后,再聯(lián)合使用甲氰咪胍(400mg/day)與西酞普蘭8天,發(fā)現(xiàn)西酞普蘭AUC和Cmax分別增長了43%和39%。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
    地高辛-受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后,再聯(lián)用地高辛(單劑1mg)與西酞普蘭,不會明顯影響西酞普蘭和地高辛的藥物動力學(xué)。
    鋰-聯(lián)合使用西酞普蘭 (40 mg/day,10天)和鋰(30 mmol/day,5天),沒有發(fā)現(xiàn)其對西酞普蘭和鋰的藥代動力學(xué)有明顯影響。因鋰會增強西酞普蘭的血清激活素的活性,故應(yīng)當(dāng)監(jiān)測血漿鋰水平,并對鋰的劑量作出適當(dāng)調(diào)整以符合臨床試驗標(biāo)準(zhǔn)。應(yīng)謹慎聯(lián)合使用西酞普蘭和鋰。
    茶堿-聯(lián)合使用西酞普蘭(40mg/day,21天)和CYP1A2底物茶堿(單劑量300mg),對茶堿的藥代動力學(xué)無影響。而茶堿對西酞普蘭藥代動力學(xué)的影響尚未進行評估。
    舒馬曲坦-上市后關(guān)于使用5-羥色胺抑制劑和舒馬曲坦的患者發(fā)現(xiàn)虛弱、反射亢進和不合作的報道很少。如果在臨床上確有需要將舒馬曲坦和SSRI(例如:氟西汀, 氟伏沙明, 帕羅西汀, 舍曲林,西酞普蘭)聯(lián)合使用,則應(yīng)對患者進行適當(dāng)?shù)挠^測。
    華法林-連續(xù)使用西酞普蘭40mg/day21天,對CYP3A4底物-華法林的藥動學(xué)沒有影響。凝血酶原時間增加了5%,其臨床意義尚不清楚。
    酰胺咪嗪-聯(lián)用西酞普蘭(40 mg/day,14天)與酰胺咪嗪(劑量逐漸增加至400 mg/day,35天),未明顯影響酰胺咪嗪(一種CYP3A4酶底物)的藥代動力學(xué)。雖然西酞普蘭的血漿谷濃度未受到影響,但酰胺咪嗪具有酶誘導(dǎo)作用,所以兩者合用時應(yīng)該考慮到西酞普蘭清除率升高的可能。
    三唑侖-西酞普蘭(劑量逐漸增加至40 mg/day,28天) 與CYP3A4 酶底物三唑侖聯(lián)用 (單劑0.25 mg),對兩者的藥代動力學(xué)無顯著影響。
    酮康唑-西酞普蘭(40 mg) 與酮康唑 (200 mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分別降低21% 和10%,西酞普蘭的藥動學(xué)未受明顯影響。
    CYP3A4、CYP2C19抑制劑--體外研究表明,CYP3A4、CYP2C19是參與西酞普蘭代謝的主要酶類。但合用西酞普蘭(40 mg)與酮康唑 (200mg)(一種有效的CYP3A4抑制劑)對西酞普蘭的藥動學(xué)無明顯影響。因為西酞普蘭是通過多種酶系代謝的,僅抑制一種酶可能不會使西酞普蘭的清除率稍有降低。
    美托洛爾-西酞普蘭40 mg/day,22 天的治療結(jié)果使β-腎上腺素抑制劑美托洛爾血漿水平增加2倍。美托洛爾的血漿水平升高與心臟的選擇性降低有關(guān)。 西酞普蘭和美托洛爾的聯(lián)合使用對血壓和心率的影響無臨床顯著意義。丙咪嗪(一種抗抑郁劑)和其它三環(huán)的抗抑郁藥(TCAs)-體外研究表明西酞普蘭是一種相對較弱的CYP2D6抑制劑。聯(lián)用西酞普蘭 (40mg/day,十天)和三環(huán)抗抑郁藥丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(單劑100 mg),不會顯著影響兩者的血漿濃度。但是丙咪嗪的代謝物地昔帕明的濃度增長了50%。地昔帕明濃度改變的臨床意義尚不清楚。在丙咪嗪與西酞普蘭一起使用時應(yīng)謹慎。

  • 藥理作用:

  • 氫溴酸西酞普蘭是一種很強的,具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑,具有抗抑郁作用. 特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體,組織胺受體和α-腎上腺素能受體無抑制作用.若這些受體被抑制,則會產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用,如口干,鎮(zhèn)靜,體位性低血壓等. 氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓.這一點對于老年病人尤為重要.另外,氫溴酸西酞普蘭也不影響血液,肝,及腎等系統(tǒng).氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長1期治療.而且,氫溴酸西酞普蘭既不會導(dǎo)致體重增加,也不會強化酒精的作用.

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