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單位：
規(guī)格：
【藥品名稱】
拉呋替丁膠囊
【英文名】
Lafutidine Capsules
【漢語拼音】
Lafutiding Jiaonang
【成分】
本品主要成份為拉呋替丁，其化學(xué)名稱為:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亞磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺。
【性狀】
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
拉呋替丁為H2受體阻滯藥。可持續(xù)地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元，發(fā)揮胃粘膜保護(hù)、促進(jìn)粘膜修復(fù)、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。
毒理研究
遺傳毒性:細(xì)菌誘變性實(shí)驗(yàn)、小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時(shí)，哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞結(jié)果陽性。人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果可疑陽性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對(duì)動(dòng)物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對(duì)親代無毒性反應(yīng)劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天；對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發(fā)現(xiàn)對(duì)分娩、哺育有影響及對(duì)胎仔的致畸性。拉呋替丁對(duì)親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對(duì)親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥:對(duì)母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對(duì)親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對(duì)子代NOAEL為300mg/kg/天。
致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時(shí)，Tmax為0.8±0.1小時(shí)、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時(shí)、AUC0-24hr為793±85ng?hr/mL。進(jìn)食狀態(tài)下的Tmax明顯延長(zhǎng)，但進(jìn)食對(duì)Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。
空腹時(shí)口服拉呋替丁10mg，給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。
體外研究中，拉呋替丁主要通過細(xì)胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP 3A4的參與有關(guān)，代謝物M-7的生成與CYP 3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3ug/mL時(shí)，人的血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。
特殊人群:
高齡者:對(duì)于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr20～60mL/min，平均值45.2±7.8mL/min)比較，血中濃度變化無差異。
透析患者:透析患者與健康成人比較，其非透析時(shí)血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長(zhǎng)2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。
兒童:尚未進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。
【適應(yīng)癥】
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
【用法用量】
成人口服，一次10mg(1粒)，一日2次。餐后或睡前服用。
【不良反應(yīng)】
據(jù)日本報(bào)道，在1287例研究中，不良反應(yīng)總發(fā)生率2.5%(32例)。主要不良反應(yīng)為便秘(2例),22例出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。
(一)可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)
1．肝功能損害:可能出現(xiàn)伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥，給予相對(duì)應(yīng)的處理。
2．粒細(xì)胞減少癥、血小板減少:有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等)和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥，給予相應(yīng)的處理。
(二)可能出現(xiàn)的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴(yán)重不良反應(yīng):
文獻(xiàn)報(bào)道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導(dǎo)阻滯和不全收縮等。
【禁忌】
本品禁用于已知對(duì)本品或其中成分過敏者。
【注意事項(xiàng)】
下列患者慎用:
1、有藥物過敏史患者慎用；
2、老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用；
3、透析患者慎用；
4、治療前應(yīng)證實(shí)胃潰瘍?yōu)榱夹裕盟幒蟾纳频奈笣儼Y狀并不排出胃癌的可能性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非治療上可能的獲益大于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本藥物(妊娠中給藥有關(guān)安全性尚未確立)。
授乳期婦女，給藥期間應(yīng)停止授乳(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)拉呋替丁存在于乳汁中)。
【兒童用藥】
對(duì)兒童有關(guān)安全性尚未確立，無使用經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】
一般高齡者的生理機(jī)能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。
【藥物相互作用】
尚不明確。
其它H2受體阻滯藥能與細(xì)胞色素P450結(jié)合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時(shí)應(yīng)注意。
【藥物過量】
健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反復(fù)口服(Cmax804ng/ml)，未見血壓等變化。尚無其他相關(guān)藥物過量資料。
【規(guī)格】
10mg。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【包裝】要用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，6粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。
【有效期】暫定30個(gè)月